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El vardenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 PDE5 específica del GMP-cíclico, principal fosfodiesterasa en el cuerpo cavernoso humano. Se utiliza en el tratamiento de la disfunción eréctil, siendo similar al sildenafilo y al tadalafino. Durante la estimulación sexual, se libera óxido nítrico, que activa la enzima guanilatociclasa, lo que da lugar a un aumento del nivel de guanosina monofosfato cíclica GMPc en el cuerpo cavernoso.
El nivel de GMPc se regula mediante la tasa de síntesis vía guanilatociclasa y la tasa de degradación por parte de las fosfodiesterasas hidrolizantes.
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Dado que es necesaria una estimulación sexual para iniciar la liberación local de NO, el efecto inhibidor del vardenafilo sobre la PDE5 no tiene lugar en ausencia de esta. Por esta razón, las dosis que bloquean las PRD5 no afectan a las restantes fosfodiesterasa, con lo que el vardenafilo ejerce su efecto sobre la disfunción eréctil sin producir efectos secundarios adversos.
La farmacocinética del vardenafilo es lineal tras su administración oral, el AUC y la Cmax aumentando forma casi proporcional a la dosis dentro del rango de dosis recomendado 5 — 20 mg.
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Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, se debe considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe cierto grado de riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual.
El vardenafilo tiene propiedades vasodilatadoras que dan lugar a disminuciones leves y transitorias de la presión arterial.
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No se ha estudiado el uso de vardenafilo en pacientes con lesión medular u otras enfermedades del sistema nervioso central, en pacientes con deseo sexual hipoactivo, pacientes que han sido sometidos a cirugía de pelvis excepto prostatectomía con preservación bilateral de la inervación , pacientes con traumatismo pélvico y los que han recibido radioterapia. Estudios in vitro con plaquetas humanas indican que vardenafilo por sí solo no posee efectos antiagregantes.
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Sin embargo, a concentraciones altas supraterapéuticas , vardenafilo potencia el efecto antiagregante del dador de óxido nítrico, nitroprusiato sódico.
Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafilo.
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Debe evitarse el uso concomitante de vardenafilo con inhibidores potentes del CYP3A4, tales como itraconazol y ketoconazol en su forma oral. La administración conjunta de eritromicina mg t.
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No existen datos sobre la interacción de vardenafilo con inhibidores inespecíficos de la fosfodiesterasa como la teofilina o el dipiridamol. Los alfabloqueantes como la tamsulodina o la terazosina pueden causar un marcado descenso de la tensión arterial, especialmente hipotensión postural y síncope. La administración de 5 mg de vardenafilo a pacientes estabilizados con terazosina produjo en algunos pacientes hipotensión.
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Esta reacción adversa no tuvo lugar cuando el intervalo entre la dosis de vardenafilo y la dosis de terazosina fue de seis horas. Se recomienda por tanto precaución si se administra vardenafilo a pacientes bajo tratamiento antihipertensivo. Se han descrito las siguientes reacciones adversas:.
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Muy raras veces aumento de la presión intraocular. En muy raras ocasiones, rigidez muscular. Se han descrito casos de infarto de miocardio en asociación temporal con el uso de vardenafilo y la actividad sexual, aunque no ha sido posible determinar si el infarto de miocardio estuvo directamente relacionado con la toma de vardenafilo, o con la actividad sexual, o bien, con la enfermedad subyacente del paciente o a una combinación de estos factores.
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Ancianos: se recomienda un primera dosis de 5 mg. En base a la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede incrementar a 10 mg y después a 20 mg. En muy raras ocasiones, rigidez muscular Se han descrito casos de infarto de miocardio en asociación temporal con el uso de vardenafilo y la actividad sexual, aunque no ha sido posible determinar si el infarto de miocardio estuvo directamente relacionado con la toma de vardenafilo, o con la actividad sexual, o bien, con la enfermedad subyacente del paciente o a una combinación de estos factores.
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Comentarios
Hay 3 comentarios en total. #1 17.08.2024 в 06:48 Sak:maravillosamente, es la pieza entretenida
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